Un nuevo estudio ha demostrado que un nuevo compuesto aumenta los niveles de un analgésico natural de forma localizada.
El estudio, publicado en Nature Neuroscience, demuestra cómo el potencial de una nueva droga llamda URB937 actúa en el tejido periférico y puede tener potencial para aliviar el dolor sin los efectos secundarios asociados a muchos de los analgésicos actuales que actúan de forma centralizada en el sistema nervioso.
El estudio preclínico, realizado por Drug Discovery and Development (D3), una unidad del Instituto Italiano de Tecnología de la Universidad de California, en Irvine, demostró que URB937, es un potente inhibidor de segunda generación de la enzima amida-grasa hidrolasa (FAAH), capaz de controlar el dolor e inflamación local, al aumentar los niveles de anandamida en los tejidos periféricos, que forman parte del sistema endocannabinoide anti-inflamatorio y analgésico. El compuesto es el primer inhibidor FAAH producido con acceso restringido a la parte central del sistema nervioso, mientras que los inhibidores de la FAAH actuales atraviesan fácilmente la barrera sangre/cerebro.
“Estos resultados son significativos porque muestran por primera vez cómo los inhibidores FAAH pueden permitir que el cuerpo aproveche sus propios analgésicos y anti-inflamatorios justo donde se necesita aliviar el dolor y evitar los efectos secundarios a menudo se ve en otros analgésicos. Esto tiene un gran potencial para ofrecer a los pacientes más opciones de tratamiento para aliviar un amplio espectro de dolencias, como la artritis reumatoide y el dolor neuropático periférico”, asegura el Dr. Daniele Piomelli, director científico del D3, y principal investigador del estudio.
Al eludir el sistema nervioso central, el compuesto puede tener numerosas ventajas terapéuticas sobre los tratamientos actuales, como los opiáceos o anti-inflamatorios no esteroidales, que pueden causar efectos secundarios no deseados en algunos pacientes como nauseas, irritación del intestino, y dependencia.
Andrew Rice, profesor de investigación del dolor en el Imperial College de Londres, dijo: “Este trabajo representa un avance importante en el desarrollo de la utilidad clínica de los cannabinoides. El ensayo clínico y los datos demuestran de forma inequívoca que los cannabinoides tienen propiedades para aliviar el dolor, pero su índice terapéutico debe ser mejorado. Mediante la inhibición de la enzima que inactiva los cannabinoides endógenos, y demuestra que esteenfoque es aún suficiente para mantener un efecto analgésico, el profesor Piomelli y sus colegas han hecho un avance significativo. “
D3 continúa desarrollando el programa de URB937 y tiene planes para iniciar estudios clínicos en 2012.
Investigadores de otras instituciones también participaron en el estudio, incluyendo las universidades de Urbino, Parma, Nápoles y la Universidad Complutense de Madrid.
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